米哚妥林藥品介紹
米哚妥林/商品名：Rydapt
作用機制：
Midostaurin是抑制多種受體酪氨酸激酶的小分子。 體外生物化學或細胞測定顯示，midostaurin或其主要的人類活性代謝物CGP62221和CGP52421抑制野生型FLT3，FLT3突變型激酶（ITD和TKD），KIT（野生型和D816V突變體），PDGFRα/β，VEGFR2的活性 ，以及絲氨酸/蘇氨酸激酶PKC（蛋白激酶C）家族的成員。
中度石蠟表現出抑制FLT3受體信號傳導和細胞增殖的能力，并且其在表達ITD和TKD突變體FLT3受體或過表達野生型FLT3和PDGF受體的白血病細胞中誘導凋亡。 Midostaurin還表現出抑制KIT信號，細胞增殖和組胺釋放并誘導肥大細胞凋亡的能力。
米哚妥林 使用限制：RYDAPT未被指定為用于治療AML患者的單一藥物誘導療法。
侵襲性系統性肥大細胞增多癥（ASM），伴有血液腫瘤的系統性肥大細胞增多癥（SM-AHN）或肥大細胞白血?。∕CL）。
劑型/給藥途徑:
AML：50毫克口服每日兩次食物。
ASM，SM-AHN和MCL：100毫克口服每日兩次食物。
警告和預防措施
胚胎 - 胎兒毒性：當對孕婦進行管理時，RYDAPT可能會引起胎兒的傷害。建議胎兒的潛在風險。
肺部毒性：監測間質性肺病或肺炎的癥狀。停止RYDAPT患有肺部毒性征兆或癥狀的患者。發生致命案件。
哺乳：建議女性不要母乳喂養。
禁忌癥
對midostaurin或任何賦形劑的超敏反應
不良反應
AML：最常見的不良反應（≥20％）為發熱性中性粒細胞減少癥，惡心，粘膜炎，嘔吐，頭痛，瘀點，肌肉骨骼疼痛，鼻出血，器官相關感染，高血糖癥和上呼吸道感染。
ASM，SM-AHN或MCL：最常見的不良反應（≥20％）為惡心，嘔吐，腹瀉，水腫，肌肉骨骼疼痛，腹痛，疲勞，上呼吸道感染，便秘，發熱，頭痛和呼吸困難。
藥物的相互作用
強烈的CYP3A4抑制劑：強CYP3A4抑制劑可能會增加甲磺酸和其活性代謝物的接觸?？紤]不強烈抑制CYP3A4或監測增加不良反應風險的替代療法。
強烈的CYP3A4誘導劑：避免伴隨使用，因為強烈的CYP3A4誘導劑可降低甲磺酸和其活性代謝物的接觸。
米哚妥林在全球多個國家已上市，海外藥品上市情況，海外原研藥/仿制藥價格等，歡迎咨詢海得康。
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