吉瑞替尼

　　Gilteritinib藥品介紹

　　Gilteritinib/商品名：Xospata

　　作用機制：

　　Gilteritinib是一種抑制多受體酪氨酸激酶的小分子，包括FMS樣酪氨酸激酶3（FLT3）。Gilteritinib對外源性表達FLT3的細胞FLT3-ITD、酪氨酸激酶結構域突變(TKD)FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y具有抑制FLT3受體信號轉導和增殖的能力，并誘導表達FLT3-ITD的白血病細胞凋亡。

　　gilteritinib 適應病癥：

　　XOSPATA是一種激酶抑制劑，用于治療復發或難治性急性髓系白血?。ˋML）合并FLT3的成人患者。

　　通過FDA批準的測試檢測突變。

　　劑型/給藥途徑:

　　每天口服一次，每次120毫克。

　　藥片：40毫克。

　　警告和預防措施

　　后部可逆性腦病綜合征（PRES）：發生PRES的患者停止XOSPATA。

　　延長QT間期：中斷和減少QTcF>500msec的XOSPATA住院患者的劑量。糾正XOSTATA給藥前和期間的低鉀血癥或低鎂血癥。

　　胰腺炎：在發展為胰腺炎的患者中中斷和減少劑量。

　　胚胎胎兒毒性：XOSPATA可導致胎兒損傷

　　給孕婦服用的告知胎兒的潛在風險，并使用有效的避孕方法。

　　在特定人群中的使用：

　　哺乳期：建議婦女不要母乳喂養

　　禁忌癥

　　對吉特替尼或任何賦形劑過敏。在臨床試驗中觀察到過敏反應。

　　不良反應

　　最常見的不良反應(≥20%)為肌痛/關節痛、轉氨酶升高、疲勞/不適、發熱、非感染性腹瀉、呼吸困難、水腫、皮疹、肺炎、惡心、口腔炎、咳嗽、頭痛、低血壓、頭暈和嘔吐。

　　藥物的相互作用

　　聯合P-gp和強CYP3A誘導劑：避免同時使用。

　　強CYP3A抑制劑：考慮替代療法。如果不能避免同時使用強CYP3A抑制劑，則更頻繁地監測患者XOSPATA的不良反應。

　　儲存方法：

　　將XOSPATA片在20℃至25℃（68°F至77°F）下儲存；允許在15℃至30℃之間移動（59°F至86°F）[參見美國藥典控制室溫]。保存在原始容器中。