巴瑞克替尼(Baricitinib)是由美國禮來公司和Incyte合作開發的原研藥,在2017年2月被歐盟批準上市。巴瑞克替尼是一種成人藥物,主要用于治療中度至重度風濕性關節炎,也可以用于治療重度斑禿以及新型冠狀肺炎的治療。
基于安全藥理學、遺傳毒性和潛在致癌性的常規研究,非臨床數據顯示對人類無特殊危害。
在小鼠、大鼠和狗中觀察到淋巴細胞、嗜酸性粒細胞和嗜堿性粒細胞減少,以及免疫系統器官/組織中的淋巴耗竭。在犬類中觀察到與蠕形螨病(疥癬)相關的機會性感染,暴露量約為人類暴露量的7倍。在暴露量約為人類暴露量的6至36倍的小鼠、大鼠和狗中觀察到紅細胞參數下降。在一些狗中觀察到胸骨生長板退化,發病率較低,在對照組動物中也有,但嚴重程度存在劑量-效應關系。目前還不知道這是否具有臨床相關性。
在大鼠和兔子的生殖毒理學研究中,巴瑞克替尼顯示會降低胎兒生長/體重并導致骨骼畸形(暴露量分別約為人類暴露量的10倍和39倍)。根據AUC,暴露量為人類暴露量的2倍時,未觀察到對胎兒的不利影響。
在一項雄性/雌性大鼠生育力聯合研究中,巴瑞克替尼降低了整體交配性能(降低了生育力和受孕指數)。在雌性大鼠中,黃體和著床位點的數量減少,著床前損失增加,和/或對胚胎的宮內存活產生不利影響。由于對雄性大鼠的精子發生(通過組織病理學評估)或精液/精子終點沒有影響,整體交配性能下降可能是這些雌性影響的結果。
在哺乳期大鼠的乳汁中檢測到巴瑞克替尼。在一項出生前和出生后發育研究中,分別在人類暴露量的4倍和21倍下觀察到幼仔體重下降和出生后存活率下降。
目前,據了解巴瑞克替尼已經在中國上市,并且納入醫保。國外巴瑞克替尼原研藥的價格為2200美元左右,折算成人民幣大概是16000元左右。孟加拉碧康藥業生產的巴瑞克替尼仿制藥品是全球首仿藥,不同規格有兩種,一種是2mg*30片/盒,價格約900元人民幣:另一種是4mg*30片/盒,價格約1500元人民幣。巴瑞克替尼雖然在中國上市,報銷僅局限于類風濕患者憑處方報銷,原研藥價格對于患者來說有些昂貴,報銷之后價格也比孟加拉仿制藥品高一些。仿制藥品的藥效和原研藥作用相同,并且性價比更高,可想而知仿制藥品無疑是一種更好的選擇。
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