達克替尼

　　達克替尼藥品介紹

　　商品名：VIZIMPRO

　　藥品名：dacomitinib

　　適應癥：VIZIMPRO是一種激酶抑制劑，適用于轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）患者的一線治療，表皮生長因子受體（EGFR）外顯子19缺失或外顯子21 L858R替代突變，經FDA批準的檢測。

　　服用說明：

　　推薦劑量：每日口服45毫克，含或不含食物。

　　作用機制：

　　Dacomitinib是人EGFR家族（EGFR/HER1，HER2和HER4）和某些EGFR激活突變（外顯子19缺失或外顯子21 L858R取代突變）的激酶活性的不可逆抑制劑。 體外達克替尼還在臨床相關濃度下抑制DDR1，EPHA6，LCK，DDR2和MNK1的活性。

　　達克替尼顯示出由HER家族靶標（包括突變的EGFR）驅動的皮下植入的人腫瘤異種移植物的小鼠中EGFR和HER2自身磷酸化和腫瘤生長的劑量依賴性抑制。 Dacomitinib在由EGFR擴增驅動的顱內人腫瘤異種移植物的口服給藥小鼠中也顯示出抗腫瘤活性。

　　劑型/給藥途徑:

　　片劑：15mg，30mg和45mg。

　　警告和預防措施

　　間質性肺?。↖LD）：如果確診ILD，則永久停用VIZIMPRO。

　　腹瀉：根據嚴重程度扣留并減少VIZIMPRO的劑量。

　　皮膚病學不良反應：根據嚴重程度扣留并減少VIZIMPRO的劑量。

　　胚胎 - 胎兒毒性：VIZIMPRO會導致胎兒傷害。建議具有生殖潛力的女性使用有效的避孕措施。

　　包裝配置片劑強度（mg）NDC片劑描述

　　帶有防兒童閉合裝置的30支裝瓶15 0069-0197-30藍色薄膜涂層，立即釋放，圓形雙凸面片劑，一面用“Pfizer”壓印，另一面用“DCB15”壓印。

　　帶有防兒童閉合裝置的30支裝瓶30 0069-1198-30藍色薄膜涂層立即釋放，圓形雙凸面片，一面用“Pfizer”壓印，另一面用“DCB30”壓印。

　　帶有防兒童閉合裝置的30支裝瓶45 0069-2299-30藍色薄膜涂層立即釋放，圓形雙凸面片，一面用“Pfizer”壓印，另一面用“DCB45”壓印。

　　儲存在20°C至25°C（68°F至77°F）; 允許的偏差在15°C至30°C（59°F至86°F）之間。 [見USP受控室溫]。

　　禁忌癥

　　哺乳期：建議不要母乳喂養。

　　不良反應

　　最常見的不良反應是（發病率> 20％）腹瀉，皮疹，甲溝炎，口腔炎，食欲減退，皮膚干燥，體重減輕，脫發，咳嗽和瘙癢。

　　要報告疑似不良反應，請致電1-800-438-1985聯系輝瑞公司，或致電1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch聯系FDA。

　　藥物的相互作用

　　質子泵抑制劑（PPIs）：避免與VIZIMPRO一起使用;使用局部作用的抗酸劑或H2受體拮抗劑;在H2受體拮抗劑之前至少6小時或10小時后給予VIZIMPRO。

　　CYP2D6底物：避免與VIZIMPRO同時使用，其中CYP2D6底物濃度的最小增加可能導致嚴重或危及生命的毒性。