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          卡馬替尼

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          簡介 卡馬替尼(INC280;INCB28060)是一種強效、口服、選擇性、ATP競爭性的c-Met激酶抑制劑(IC50=0.13nM)。 卡馬替尼能有效抑制c-met依賴性腫瘤細胞的增殖和遷移,并能有效誘導細胞凋亡。有抗腫

          • 名稱:

            Tabrecta ,卡馬替尼,Capmatinib ,卡帕替尼,卡瑪替尼

          • 適應癥:肺癌
          • 規格:200mg*56
          • 版本:原研:

            NOVARTIS諾華制藥

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        卡馬替尼


        簡介
        卡馬替尼(INC280;INCB28060)是一種強效、口服、選擇性、ATP競爭性的c-Met激酶抑制劑(IC50=0.13nM)。
        卡馬替尼能有效抑制c-met依賴性腫瘤細胞的增殖和遷移,并能有效誘導細胞凋亡。有抗腫瘤活性。
        應用Capmatinib是一種口服的原癌基因c-Met抑制劑(也稱為肝細胞生長因子受體(HGFR)),具有潛在的抗腫瘤活性。在研究黑素瘤、膠質肉瘤、實體腫瘤、結直腸癌和肝損傷等方面的臨床試驗中,Capmatinib被廣泛使用。
        適應癥
        用于治療非轉移性成年患者-小細胞肺癌(NSCLC),其腫瘤具有導致突變(如FDA批準的測試所檢測)的MET外顯子14跳躍(METex14)。作用機制Capmatinib選擇性地與c-Met結合,從而抑制c-Met磷酸化并破壞c-Met信號轉導途徑。這可能會導致腫瘤細胞的細胞死亡,過度表達c-met蛋白或表達符合活性的c-met蛋白,c-met是一種受體酪氨酸激酶在許多腫瘤細胞類型中過度表達或突變,在腫瘤細胞增殖、生存、入侵、轉移和腫瘤血管生成中起著關鍵作用。
        體外活性卡馬替尼(INCB28060)可抑制c-MET磷酸化,其IC50值約為1nM,約4nM的濃度可抑制c-MET90%以上。抑制SNU-5活力或增殖,IC50平均值為1.2nM,IC90計算值為4.6nM。
        卡馬替尼(INChemicalbookCB28060)抑制hgf刺激的H441細胞遷移,IC50約為2nM。同樣,在濃度為16nm的卡馬替尼時,幾乎沒有細胞遷移??R替尼(INCB28060)對c-MET酶活性、c-MET介導的信號轉導和c-MET依賴的腫瘤細胞表型具有明顯的抑制作用。
        卡馬替尼(INCB28060)在耐受良好劑量的c-met依賴性腫瘤模型中顯示出很強的抗腫瘤活性。
        卡馬替尼(INCB28060)具有微克級的酶效,對c-MET具有高度特異性,對一大組人類激酶有超過10000倍的選擇性。
        卡馬替尼(INCB28060)能有效抑制c-met依賴性腫瘤細胞的增殖和遷移,并能有效誘導細胞凋亡.體內活性口服卡馬替尼(INCB28060)可在c-MET驅動的小鼠腫瘤模型中對c-MET磷酸化和腫瘤生長產生時間和劑量依賴的抑制作用,且該抑制劑在達到完全抑制腫瘤的劑量下具有良好的耐受性。此外,每天服用10mg/kg卡馬替尼(INCB28060)一次,10只U-87MG荷蘭小鼠中有6只出現部分恢復。
        值得注意的是,在S114和U-87MG模型中,隨著化合物暴露量的增加,腫瘤生長抑制作用增強,只有當化合物暴露量始終超過c-MET抑制的90%時,才能實現腫瘤的退變。
        在這些研究中,卡馬替尼(INCB28060)在治療期間的所有劑量下都具有良好的耐受性,沒有明顯的毒性或體重減輕的證據。

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