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        海外醫療 > 治療風濕免疫 > 非戈替尼價格說明書

          非戈替尼

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          <li><b>商品名:</b>非戈替尼</li> <li><b>藥品名:</b>filgotinib</li> <li><b>規 格:</b>10nM、28nM、810nM和116nM</li> <li><b>適應癥:</b>

          • 名稱:

            Jyseleca ,非戈替尼,filgotinib ,菲格替尼,非洛替尼

          • 適應癥:
          • 規格:
          • 版本:原研:

            吉利德

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          • 價格:咨詢客服

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        非戈替尼


          CAS號:1206161-97-8

          英文名稱:GPLG0634

          英文同義詞:GLPG634;SYN1158;CS-1083;GLPG0634;GPLG0634;GLPG0634>=95%;GLPG0634(analog);GLPG0634;GLPG0634;GPLG0634USP/EP/BP;GPLG0634,filgotinib

          中文名稱:非戈替尼中文

          同義詞:菲格替尼;非洛替尼;非戈替尼;

          化合物FILGOTINIBChemicalbook;JAK抑制劑(GLPG0634);FILGOTINIB(GLPG0634)

          無結構圖;N-(5-(4-((1,1-二氧基硫代嗎啉)甲基)苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基)環丙烷甲酰胺;N-[5-[4-[(1,1-二氧代-4-硫代嗎啉基)甲基]苯基][1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基]環丙烷甲酰胺CBNumber:CB52621138分子式:C21H23N5O3S

          分子量:425.5

          生物活性

          Filgotinib(GLPG0634)是一個選擇性JAK1抑制劑,其對JAK1,JAK2,JAK3,和TYK2的IC50分別為10nM,28nM,810nM,和116nM。Phase2。體外研究在細胞系中,GLPG0634抑制IL-2和IL-4誘導的JAK1/JAK3/γc信號和IFN-αB2誘導的JAK1/TYK2II型受體信號,IC50值范圍為150到760nM。GLPG0634對JAK/STAT信號中JAK1激酶比對JAK2激酶在細胞水平上顯示出更高的選擇性。此外,GLPG0634也會抑制Th1,Th2,和Th17細胞的分化。體內研究口服給藥后,大鼠體內的絕對生物利用度適中(45%),而小鼠體內很高(∼100%)。在大鼠和小鼠CIA模型中,Filgotinib(30mg/kg每天(大鼠);50mg/kg一天兩次(小鼠))劑量依賴性減少炎癥,軟骨,和骨退化現象。Filgotinib(GLPG0634)在DSS處理的小鼠體內研究表明,JAK1的抑制在臨床前小鼠模型中足以實現強的療效,在發炎的結腸中與STAT3磷酸化的抑制相關。生物活性Filgotinib(GLPG0634)是一個選擇性JAK1抑制劑,其對JAK1,JAK2,JAK3,和TYK2的IC50分別為10nM,28nM,810nM,和116nM。Phase2。

          靶點TargetValueJAK1(Cell-freeassay)10nMJAK2(Cell-freeassay)28nMTYK2(Cell-freeassay)116nMJAK3(Cell-freeassay)810nM體外研究在細胞系中,GLPG0634抑制IL-2和IL-4誘Chemicalbook導的JAK1/JAK3/γc信號和IFN-αB2誘導的JAK1/TYK2II型受體信號,IC50值范圍為150到760nM。GLPG0634對JAK/STAT信號中JAK1激酶比對JAK2激酶在細胞水平上顯示出更高的選擇性。此外,GLPG0634也會抑制Th1,Th2,和Th17細胞的分化。體內研究口服給藥后,大鼠體內的絕對生物利用度適中(45%),而小鼠體內很高(∼100%)。在大鼠和小鼠CIA模型中,Filgotinib(30mg/kg每天(大鼠);50mg/kg一天兩次(小鼠))劑量依賴性減少炎癥,軟骨,和骨退化現象。Filgotinib(GLPG0634)在DSS處理的小鼠體內研究表明,JAK1的抑制在臨床前小鼠模型中足以實現強的療效,在發炎的結腸中與STAT3磷酸化的抑制相關。

          用途一種高效、選擇性的JAK1抑制劑,能夠有效抑制JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的活性,IC50值分別為10nM、28nM、810nM和116nM。


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