Braftovi 75mg Hartkapseln（encorafenib 康奈非尼膠囊）
產地國家： 德國
處 方 藥： 是
所屬類別： 75毫克/粒 168粒/盒
包裝規格： 75毫克/粒 168粒/盒
計價單位： 盒
生產廠家中文參考譯名:
Pierre Fabre Pharma GmbH
生產廠家英文名:
Pierre Fabre Pharma GmbH
原產地英文商品名:
Braftovi 75mg Hartkapseln 168ST
原產地英文藥品名:
encorafenib
中文參考商品譯名:
Braftovi膠囊 75毫克/粒 168粒/盒
中文參考藥品譯名:康奈非尼
簡介：
2018年9月20日，Array BioPharma公司宣布，歐盟委員會（EC）已批準Braftovi（binimetinib，一種MEK抑制劑）聯合Mektovi（encorafenib，一種BRAF抑制劑），用于一種經過驗證的檢測方法證實存在BRAF V600突變的不可切除性或轉移性黑色素瘤成人患者的治療。
Braftovi（康奈非尼[Encorafenib]）膠囊，用于口服
作用機制
Encorafenib是一種激酶抑制劑，可在無細胞無細胞試驗中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF，IC50值分別為0.35,0.47和0.3nM。BRAF基因中的突變，例如BRAF V600E，可導致組成型活化的BRAF激酶，其可刺激腫瘤細胞生長。 Encorafenib還能夠在體外與其他激酶結合，包括JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，并且在臨床可實現的濃度（≤0.9μM）下顯著降低配體與這些激酶的結合。
Encorafenib抑制表達BRAF V600 E，D和K突變的腫瘤細胞系的體外生長。
Inmice植入表達BRAF V600E的腫瘤細胞，encorafenib誘導的腫瘤消退與RAF/MEK / ERK通路抑制相關。
Encorafenib和binimetinib靶向RAS/RAF/MEK / ERK途徑中的兩種不同激酶。與單獨使用任何一種藥物相比，共同給予encorafenib和binimetinib可以在BRAF突變陽性細胞系中體外獲得更強的抗增殖活性，并且對腫瘤具有更強的抗腫瘤活性。
在小鼠中BRAF V600E突變體人黑素瘤異種移植物研究中的生長抑制。
此外，與單獨使用任一藥物相比，encorafenib和binimetinib的組合延遲了小鼠中BRAF V600E突變型人黑色素瘤異種移植物的抗性的出現。
適應癥和用法
BRAFTOVI是一種激酶抑制劑，與Birimetinib聯合用于治療患有BRAF V600E或V600K突變的不可切除或轉移性黑素瘤患者，如通過FDA批準的檢測所檢測到的。
使用限制：
BRAFTOVI不適用于野生型BRAF患者的治療
黑色素瘤。
劑量和給藥
在開始BRAFTOVI之前確認腫瘤標本中存在BRAF V600E或V600K突變。
推薦劑量為450mg，每日一次，與binimetinib聯合使用。帶或不帶食物的BRAFTOVI。
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