侖伐替尼/樂伐替尼(Lenvatinib)是一種受體酪氨酸激酶(RTK)抑制劑,可抑制血管內皮生長因子(VEGF)受體VEGFR1 (FLT1)、VEGFR2 (KDR)和VEGFR3 (FLT4)的激酶活性。
除了它們的正常細胞功能之外,侖伐替尼/樂伐替尼還抑制與致病性血管生成、腫瘤生長和癌癥進展有關的其他RTK,包括成纖維細胞生長因子(FGF)受體FGFR1、2、3和4;血小板衍生生長因子受體α(pdgfrα)、試劑盒和RET。這些位于細胞膜中的受體酪氨酸激酶(RTKs)在信號轉導途徑的激活中起重要作用,所述信號轉導途徑涉及細胞過程的正常調節,例如細胞增殖、遷移、凋亡和分化,以及致病性血管生成、淋巴生成、腫瘤生長和癌癥進展。特別是,VEGF已被確定為生理和病理性血管生成的關鍵調節劑,并且VEGF表達的增加與許多類型癌癥的不良預后有關。
適應癥:
1.分化型甲狀腺癌:局部復發或轉移、進行性、放射性碘難治性分化型甲狀腺癌的治療。
2.腎細胞癌:一線治療,結合派姆單抗在患有晚期腎細胞癌(RCC)的成年患者中,晚期腎癌的治療,聯合依維莫司。
3.肝細胞癌(HCC):不可切除肝癌患者的一線治療
4.子宮內膜癌:非微衛星不穩定性高(MSI-H)或錯配修復缺陷(dMMR)的晚期子宮內膜癌的治療,聯合派姆單抗,適用于既往全身治療后出現疾病進展且不適合進行手術或放療的患者。
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