維莫德吉

名稱：
Erivedge ,Vismodegib ,維莫德吉
適應癥：基底細胞癌
規格：150mg*28粒
版本：原研：
GENENTECH（羅氏的基因技術公司）
仿制：無
價格：咨詢客服

400-001-9763

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維莫德吉

藥品說明書

藥物名/通用名：Vismodegib/維莫德吉

商品名：Erivedge

規格：150mgX28片

適應癥：基底細胞瘤
2012年1月30日，基因泰克公司Erivedge(Vismodegib,維莫德吉)獲得批準，用于治療成人最常見的皮膚癌——基底細胞癌。Erivedge也是FDA批準的首個治療轉移性基底細胞癌的藥物，通過抑制Hedgehog通路起效，這種通路在大多數基底細胞癌中活躍，但僅在少許正常組織中(如毛囊)活躍。

靶點：維莫德吉靶點Hedgehog

治療：維莫德吉用于不能手術或放療的局部晚期皮膚基底細胞癌患者和腫瘤已轉移的患者。
不良反應：維莫德吉最常見副作用包括肌肉痙攣、脫發，體重減輕、乏力、惡心、嘔吐，味覺變化或喪失，食欲下降，便秘和腹瀉。

產品描述
GDC-0449有效抑制hedgehog通路，是一種新型及特定合成的小分子抑制劑，IC50為3nM。

體外研究
GDC-0449有效抑制hedgehog通路，是一種新型及特定合成的小分子抑制劑，IC50為3nM。GDC-0449作用于Hedgehog信號通路，阻斷Hedgehog配位體，即細胞表面受體PTCH?及SMO的活性，從而阻斷Hedgehog信號通路。在組織生長和修復方面，Hedgehog信號通路意義重大。Hedgehog通路信號的異常激活，及不受控制的細胞增殖，可能與Hedgehog配位體，即細胞表面受體PTCH及SMO的突變有關。在體外，GDC-0449在不抑制胰臟細胞增殖的前提下阻止原代胰臟移植物的生長，這項結果最近已經應用到臨床。GDC-0449也抑制ABCG2, P-糖蛋白,及和MDR有關聯的重要MRP1ABC載體。GDC-0449也阻斷其他多種ABC載體。ABC載體屬于一個膜蛋白家族，它的過量表達和耐藥性有關，這也是治療癌癥的一個重大障礙。GDC-0449強抑制兩種ABC載體，ABCG2/BCRP和ABCB1/P-糖蛋白，也溫和抑制ABCC1/MRP1。在ABCG2過量表達的HEK293細胞中,GDC-0449可以提高熒光ABCG2底物BODIPY-哌唑嗪的保持力，也可用米托蒽醌再次處理這些細胞，產生抗腫瘤的ABCG2底物。實驗使Madin-Darby犬的腎臟細胞中過量表達P糖蛋白或者MRP1，GDC-0449提高了鈣黃綠素-AM的保持力，然后載用秋水仙素處理這些細胞。另外，用米托蒽醌,托泊替康,SN-38處理的過量表達ABCG2的人類非小細胞肺癌細胞NCI-H460/par和NCI-H460/MX20，用GDC-0449再次處理。GDC-0449作用于ABCG2和Pgp的IC50值分別為1.4μM和3.0μM。GDC-0449改變細胞內Ca2+平衡，且作用于抗cisplatin的肺癌細胞，抑制細胞生長。

體內研究
GDC-0449已經用于治療動物模型的成髓細胞瘤。GDC-0449抑制原代胰腺移植瘤生長，但是不抑制細胞增殖。GDC-0449按25mg/kg以上劑量口服給藥髓母細胞瘤Ptch(+/-)異體移植物模型，引起細胞衰退，按92mg/kg劑量處理兩種配位體依賴的結腸直腸癌模型D5123和1040830，每天處理兩次，抑制腫瘤生長。分析Hh通路活性和PK/PD模型顯示GDC-0449抑制Gli1，IC50值與GDC-0449作用于髓母細胞瘤和D5123模型的IC50值差不多(分別為0.165μM±11.5%和0.267μM ±4.83%)。

溶解性：DMSO84mg/mL，水<1mg/mL，乙醇<1mg/mL

穩定性：2年-20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO

維莫德吉在全球多個國家已上市，海外藥品上市情況，海外原研藥/仿制藥價格等，歡迎咨詢海得康。

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