藥品名稱:馬西替坦
商品名稱:opsumit
其他名稱:傲樸舒, macitentan, masitentan
適應病癥:馬西替坦(macitentan)是一種內皮素受體拮抗劑(ERA),用于治療肺動脈高壓(PAH,WHO組I),以降低PAH的疾病進展和住院風險。
用法用量:建議口服量為10毫克,每日一次??呻S餐或空腹服用。不建議患者將藥片掰半,壓碎或咀嚼服用。在肺動脈高壓患者中,沒有研究過每天一次劑量高于10毫克的情況,因此不推薦使用。
不良反應:馬西替坦常見的不良反應:貧血(13%),鼻咽炎/咽炎(20%),支氣管炎(12%),頭痛(14%),流感(6%),泌尿道感染(9%)。
因為臨床試驗是在差異很大的條件下開展的,不能將在臨床試驗中觀察到的一種藥物的不良反應率與在臨床試驗中觀察到的另一種藥物的發生率進行直接比較,也不能反映出臨床實踐中所觀察到的發生率。
使用禁忌:禁用于孕婦。
如果在妊娠期間服用該藥,患者應被告知可能會對胎兒產生的危害。
注意事項:
1、胚胎胎兒毒性
在懷孕期間服用馬西替坦可能會對胎兒造成傷害,禁止在懷孕的女性中使用。對于有生育潛力的女性,在開始治療前排除妊娠,確保使用可接受的避孕方法,并獲得每月妊娠測試。
馬西替坦可通過Opsumit REMS計劃(限制性分配計劃)為女性提供馬西替坦。
2、肝毒性
馬西替坦(macitentan)會導致轉氨酶升高、肝毒性和肝衰竭。
在用安慰劑對照的研究中,用10毫克口服馬西替坦組肝臟不良事件的停藥率為3.3%,而安慰劑組為1.6%。
在開始治療前進行肝酶測試,并在臨床指示的治療期間重復。
3、液體滯留
周圍水腫和液體滯留是ERA(內皮素受體拮抗劑)已知的臨床后果和已知內皮素受體拮抗劑的影響。在PAH(肺動脈高壓)中的補體對照研究中,補體10mg組和安慰劑組的水腫發生率分別為21.9%和20.5%。
4、血紅蛋白降低
血紅蛋白濃度和紅細胞壓積在服用其他era(內皮素受體拮抗劑)后出現下降,并在使用馬西替坦的臨床研究中觀察到。這些下降發生得很早,此后趨于穩定。
5、肺水腫伴肺靜脈阻塞性疾?。≒VOD)
如果出現肺水腫的跡象,考慮相關PVOD的可能性。如果確認,停止使用馬西替坦。
6、精子數量減少
其他內皮素受體拮抗劑可能對精子生成嚴重不良效應。應告知男性患者馬西替坦(macitentan)對生育力的潛在影響。
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