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　　Verzenios的活性藥物成分為abemaciclib，這是一種口服靶向性CDK4/6抑制劑，能夠選擇性抑制細胞周期蛋白依賴性激酶4/6（CDK4/6），恢復細胞周期控制，阻斷腫瘤細胞增殖。細胞周期失控是癌癥的一個標志性特征，CDK4/6在許多癌癥中均過度活躍，導致細胞增殖失控。CDK4/6是細胞周期的關鍵調節因子，能夠觸發細胞周期從生長期（G1期）向DNA復制期（S1期）轉變。在雌激素受體陽性（ER+）乳腺癌中，CDK4/6的過度活躍非常頻繁，而CDK4/6是ER信號的關鍵下游靶標。臨床前數據表明，CDK4/6和ER信號雙重抑制具有協同作用，并能夠抑制G1期ER+乳腺癌細胞的生長。臨床證據也表明，abemaciclib穿過了血腦屏障。晚期癌癥患者，包括乳腺癌患者，腦脊液中abemaciclib及其活性代謝物（M2和M20）的濃度與未結合血漿濃度相當。

　　Verzenio于2017年10月批準上市，用于治療HR+/HER2-晚期或轉移性乳腺癌患者，該藥適用于：

　?。?）聯合一種芳香酶抑制劑（AI）作為初始內分泌療法治療絕經后女性；

　?。?）聯合氟維司群用于接受內分泌療法病情進展的女性；

　?。?）作為一種單藥療法，用于接受內分泌療法和化療控制轉移性疾病但病情進展的成人患者。

　　2021年3月，CDK4&6抑制劑阿貝西利片(商品名：唯擇)在中國獲批上市。

　　【商品名】：Verzenio、唯擇

　　【藥品名】：Abemaciclib

　　【劑型】：50mg，100mg，150mg，200mg 每盒14片

　　【適應癥】

　　2017年9月底，FDA批準Verzenio (abemaciclib)用于治療HR陽性和HER-2陰性晚期乳腺癌或轉移性乳腺癌治療。 Verzenio (abemaciclib)既可單獨使用治療化療/內分泌療法后轉移性乳腺癌，也可與氟維司群(Fulvestrant)聯用治療HR+/HER2-的晚期或轉移性乳腺癌患者。

　　【說明】

　　Abemaciclib是一種CD4/6激酶抑制劑，這類激酶通過連接D-細胞周期蛋白而啟動，在雌激素受體陽性（HR+）的乳腺癌細胞系中，細胞周期蛋白D1與CD4/6結合能視網膜母細胞瘤蛋白（Rb）的磷酸化、細胞周期進程和細胞增殖。在體外，Abemaciclib連續暴露會抑制Rb磷酸化并阻止從G1進入細胞周期的S期，導致細胞衰老和凋亡。在乳腺癌異種移植模型中，Abemaciclib單藥或聯合抗雌激素每天不間斷給藥能使腫瘤縮小。

　　【臨床】

　　Verzenio同樣可以單獨使用治療化療/內分泌療法后轉移性乳腺癌，也可與氟維司群(Fulvestrant)聯用治療HR+/HER2-的晚期或轉移性乳腺癌。

　　在單藥治療中，參與試驗的132名經內分泌療法與化療治療癌癥依舊發生進展的HR+、HER2-患者，在接受Verzenio的治療后，有19.7%的患者出現了完全緩解（CR）或部分緩解（PR），中位客觀緩解時間為8.6個月。

　　而在參與試驗的669名經內分泌療法治療癌癥依舊發生進展的HR+、HER2-患者中，接受Verzenio與氟維司群(Fulvestrant)聯合治療的患者，其中位無進展生存期（PFS）為16.4個月，高于使用安慰劑與氟維司群(Fulvestrant)的患者（9.3個月）。

　　【用法用量】

　?。?）與氟維司群(Fulvestrant)聯用的推薦劑量為150mg，口服，每天兩次。

　?。?）單藥用藥的推薦劑量為200mg，口服，每天兩次。

　　【副作用】

　　常見的不良反應包括：腹瀉，中性粒細胞減少，惡心，腹痛，感染，疲乏，貧血，白細胞減少，食欲下降，嘔吐，頭痛，血小板減少。

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