阿培利司

　　阿培利司（商品名：Piqray）是一種激酶抑制劑，與氟維司群聯用治療經一種內分泌為基礎的方案治療期間或治療后病情進展的，合并激素受體（HR）陽性、人表皮生長因子受體2（HER2）陰性、PIK3CA突變的晚期或轉移性男性或絕經后女性乳腺癌。

　　【商標】：Piqray
　　【通用名】：alpelisib

　　【中文名】：阿培利司

　　【有效期】：24個月
　　【生產企業】：瑞士諾華 NOVARTIS公司

　　【貯藏】：密封，在20-25℃條件下保存。
　　【規格】：300mg(150mg*2) ×28片/盒

　　【適應癥】：

　　與氟維司群聯合，用于治療絕經后婦女或激素受體陽性的男性中：人類表皮生長因子受體-2陰性（HR+/HER2-），PIK3CA-突變，在基于內分泌的方案之后出現進展或通過FDA批準的測試檢測的晚期或轉移性乳腺癌。

　　推薦劑量：每日一次口服300毫克（兩片150毫克片劑），與食物一同服用。將PIQRAY片劑整個吞下(在吞咽之前，片劑不應被咀嚼、壓碎或裂開)。如果藥片破損、破裂或不完整，就不能服用。

　　如果漏服，可以在9小時內與食物一起服用。超過9小時，則在第二天的原服藥時間服用PIQRAY。

　　如果嘔吐，建議不要補服，在第二天正常時間服藥即可。

　　若出現不良反應，請考慮減少劑量或停藥。

　　1.嚴重超敏反應：永久停止PIQRAY。及時開始適當的治療。

　　2.嚴重皮膚反應：包括Stevens-Johnson綜合征（SJS）和紅斑多形性（EM）。中斷PIQRAY，直至確定反應的病因。如果確認SJS，EM或TEN，則永久停止PIQRAY。

　　3.高血糖：報告了嚴重的高血糖，包括酮癥酸中毒。 治療期間，監測血糖水平。如果發生嚴重的高血糖，中斷，減少劑量或停止PIQRAY。

　　4.肺炎：已報道嚴重的肺炎和間質性肺病。監測臨床癥狀如果發生嚴重肺炎，則中斷或停止PIQRAY。

　　5.腹瀉：嚴重的腹瀉病例包括：脫水和急性腎損傷。大多數患者在使用PIQRAY治療期間出現腹瀉（≤2級）。建議患者開始抗腹瀉治療，增加口服液，并在發生腹瀉時通知醫務人員。如果發生切斷性腹瀉，則中斷，減少劑量或停止PIQRAY。

　　6.胚胎 – 胎兒毒性：PIQRAY會導致胎兒傷害，使用有效的避孕措施。
　　7.哺乳期：建議不要母乳喂養。

　　1.CYP3A4誘導劑

　　與強CYP3A4誘導劑共同給藥可能會降低PIQRAY的濃度。避免與強CYP3A4誘導劑同時給藥。

　　2.BCRP抑制劑

　　與BCRP抑制劑共同給藥可能會增加PIQRAY的濃度，這可能會增加毒性風險。

　　3.CYP2C9底物

　　PIQRAY與CYP2C9底物(如華法林)合用可降低這些藥物的血漿濃度。

　　在臨床研究中，PIQRAY的給藥劑量最高為450mg，每天一次。

　　對本品或其任何成分有嚴重過敏反應的患者禁用本品。

　　最常見的不良反應(包括實驗室異常）：葡萄糖增加，肌酐增加，腹瀉，皮疹，淋巴細胞計數減少，GGT增加，惡心，ALT增加，疲勞，血紅蛋白減少，脂肪酶增加，食欲減退，口腔炎，嘔吐，體重下降，鈣減少，血糖下降，aPTT延長，脫發。