舒尼替尼

　　舒尼替尼國家醫保（2020版）

　　155元(12.5mg/粒);

　　263.5元(25mg/粒);

　　359.4元(37.5mg/粒);

　　448元(50mg/粒);

　　1.不能手術的晚期腎細胞癌（RCC)；

　　2.甲磺酸伊馬替尼治療失敗或不能耐受的胃腸間質瘤（GIST)；

　　3.不可切除的，轉移性高分化進展期胰腺神經內分泌瘤（pNET）成人患者。

　　【適應癥】

　　1、甲磺酸伊馬替尼治療失敗或不能耐受的胃腸間質瘤（GIST）；

　　2、不能手術的晚期腎細胞癌（RCC）；

　　3、不可切除的，轉移性高分化進展期胰腺神經內分泌瘤（pNET）的成年患者。

　　【用法用量】

　　治療胃腸間質瘤和晚期腎細胞癌的推薦劑量是50mg，每日一次，口服；服藥4周，停藥2周（4/2給藥方案）。與食物同服或不同服均可。治療期間不要喝葡萄柚汁或吃葡萄柚。

　　參考用法：

　　1、晚期腎癌：口服，50mg,每天一次，服用4周，休息兩周。

　　2、胃腸道間質腫瘤（GIST）：口服，50mg,每天一次，服用4周，休息兩周。

　　3、晚期胰腺內分泌腫瘤：口服，37.5mg,每天一次。

　　【劑量調整】

　　建議根據藥物在個體中的安全性和耐受性情況，以12.5mg為梯度單位增加或減少劑量。 CYP3A4強抑制劑（如酮康唑）可增加本品的血漿濃度。如必須合并使用時，應考慮降低本品的劑量，最小可至37.5mg，每日一次。 CYP3A4誘導劑（如利福平）可降低本品的血漿濃度。如必須合并使用時，應考慮增加本品的劑量，最大可至87.5mg，每日一次。

　　錯過劑量：

　　錯過劑量<12小時：立即服用錯過的劑量；

　　錯過劑量> 12小時：定期服用下一劑；

　　不要彌補錯過的劑量。

　　【不良反應】

　　最常見：疲乏、食欲減退、惡心、腹瀉 常見：疲勞、乏力；腹瀉、腹痛、便秘、味覺改變、厭食、惡心、嘔吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良；高血壓；皮疹、手足綜合癥、皮膚變色、出血。 潛在嚴重不良反應：左心室功能障礙、QT間期延長、出血、高血壓和腎上腺功能。靜脈血栓事件；可逆性后腦白質腦病綜合癥（RPLS）[高血壓、頭痛、靈敏性下降、精神功能改變、視力喪失]。 代謝/營養：厭食、無力 胃腸道：腹瀉、便秘、惡心、嘔吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良 心血管：高血壓 皮膚：皮疹、手足綜合癥、皮膚變色 神經系統：味覺改變 實驗室檢查異常：AST/ALT、脂肪酶、堿性磷酸酶、淀粉酶、總膽紅素、間接膽紅素、肌酐升高；低血鉀、高血鈉、左室射血分數下降

　　【注意事項】

　　若出現充血性心力衰竭的臨床表現，建議停藥。 無充血性心力衰竭臨床證據但射血分數<50％以及射血分數低于基線20％的患者也應停藥和/或減量。 本品可延長QT間期，且呈劑量依賴性。應慎用于已知有QT間期延長病史的患者、服用抗心律失常藥物的患者或有相應基礎心臟疾病、心動過緩和電解質紊亂的患者。 使用期間如果發生嚴重高血壓，應暫停使用，直至高血壓得到控制。 育齡婦女接受本品治療時應避孕。 哺乳婦女接受本品治療時，應權衡決定是否停止哺乳或停止治療。 未發現年輕患者與老年患者在安全性或有效性方面。

　　【藥理作用】

　　舒尼替尼能抑制多個受體酪氨酸激酶（RTK），其中某些受體酪氨酸激酶參與腫瘤生長、病理性血管形成和腫瘤轉移的過程。 舒尼替尼對血小板源生長因子受體(PDGFRα和PDGFRβ)、血管內皮細胞生長因子(VEGFR1、VEGFR2和ⅦGFR3)、干細胞因子受體(KIT)、Fms樣酪氨酸激酶3(FLT3)、1型集落刺激因子受體(CSF-1R)和膠質細胞衍生的神經營養因子受體(RET)等活性均具有抑制作用，其主要代謝產物與舒尼替尼活性相似。

　　【舒尼替尼效果】

　　在治療效果方面服用索拉非尼（多吉美）的晚期腎癌患者無疾病進展生存期長達41周，腫瘤緩解率為42%，中位的總生存期是23.5個月。服用索坦（舒尼替尼）的晚期腎癌患者無疾病進展時間為11個月，腫瘤緩解率為47%，中位的總生存期是28個月?？梢钥闯鰧τ谕砥谀I癌患者來說服用索坦舒尼替尼的治療效果更好。