伊馬替尼

　　【適應癥】

　　用于治療慢性粒細胞白血病(CML)急變期、加速期或α-干擾素治療失敗后的慢性期患者。

　　用于治療不能切除和/或發生轉移的惡性胃腸道間質腫瘤（GIST）的成人患者。

　　【用法用量】

　　本品應口服，宜在進餐時服藥，并飲一大杯水。通常成人每日一次。

　　兒童和青少年每日一次或分兩次服用（早晨和晚上）。

　　不能吞咽片劑的病人（兒童），可以將片劑分散于水或蘋果汁中。

　　建議懷孕期和哺乳期婦女在打開膠囊時，避免藥物與皮膚或眼睛接觸，或者吸入（見孕婦和哺乳期婦女），接觸打開的膠囊后應立即洗手。

　　【注意事項】

　　大約有1-2%服用甲磺酸伊馬替尼的患者發生嚴重水潴留（胸水、浮腫、肺水腫和腹水），因此建議定期監測體重，如用藥過程中體重出乎意料地快速增加，應作詳細檢查，必要時采取適當支持治療和處理措施。

　　水潴留可以加重或導致心衰，尚無嚴重心衰者（按紐約心臟學會分類法的III-IV級）臨床應用甲磺酸伊馬替尼的經驗。對這些患者用本藥要謹慎。肝功能衰竭患者甲磺酸伊馬替尼的量可能會增加，有肝功損害者慎用本藥。

　　有關本藥安全性和有效性的長期臨床資料尚有限。臨床前研究表明，甲磺酸伊馬替尼不易通過血腦屏障。尚未在人體進行過研究。甲磺酸伊馬替尼治療第1個月宜每周查1次全血象，第2個月每2周查1次，以后則視需要而定（如每2－3個月查1次）。若發生嚴重中性粒細胞或血小板減少，應調整劑量。開始治療前應檢查肝功能（包括轉氨酶、膽紅質和堿性磷酸酶），隨后每月查1次或根據臨床情況決定，必要時宜調整劑量。對駕駛員和機器操縱者能力的影響尚無有關對駕駛員或機器操縱者能力可能發生的影響的信息和資料。

　　【不良反應及禁忌】

　　多數患者在服用甲磺酸伊馬替尼期間會出現一些不良反應，但絕大多數屬輕到中度?？紤]到疾病本身也會產生癥狀，常難以明確他們的因果關系。臨床試驗過程中，因藥物相關的不良反應而停藥者，在α-干擾素治療失敗的慢粒慢性期患者中僅占1%，加速期中約占2%，慢粒急變期占5%。最常見與藥物治療相關的不良事件有輕度惡心（50-60%），嘔吐，腹瀉、肌痛及肌痙攣，這些不良事件均容易處理。所有研究中均報告有浮腫和水潴留，發生率分別為47-59%和7-13%，其中嚴重者分別為1-3%和1-2%。大多數患者的浮腫表現為眶周和下肢浮腫，也有報告為胸水、腹水、肺水腫和體重迅速增加的，此時通常暫停藥，用利尿劑或給予某些支持治療。個別患者情況嚴重，甚至威脅生命。有1例慢粒急變患者因并發胸水、充血性心力衰竭和腎功能衰竭的復雜臨床情況而死亡。這些不良反應的發生率與劑量有一定關系，多見于每天≥ (greater than or equal to) 600 mg時。

　　【禁忌】

　　對 imatinib (伊馬替尼) 超敏感的患者是禁止使用。

　　孕婦用藥：

　　動物研究表明本藥對生殖系統有毒性作用，但尚缺乏孕婦使用的資料，對胎兒可能的毒性不詳。除非使用后可能的好處大于對胎兒/嬰兒的危害，否則妊娠期間不宜應用。如妊娠期間服用甲磺酸伊馬替尼，必須告訴其對胎兒可能的危害。生育期婦女在服用甲磺酸伊馬替尼期間應勸其同時進行有效的避孕。

　　兒童用藥：

　　個別樣本中，兒童血漿濃度可升高1.5- 2倍，這一數據尚不足以作為推薦兒童藥物劑量的依據。

　　【貯藏】

　　宜保存在30°C以下。