瑞派替尼,瑞普替尼

　　近日，美國FDA批準QINLOCK（Ripretinib，利培替尼）片劑，用于治療晚期胃腸道間質瘤（GIST）的成年患者，這些患者已接受3種或更多種激酶抑制劑（包括伊馬替尼）的預先治療。 QINLOCK是第一種特別批準用于晚期胃腸道間質瘤（GIST）四線治療的新藥。

 

　　生產廠家：Deciphera Pharmaceuticals

　　商品名：QINLOCK

　　藥品名：利培替尼、Ripretinib

　　利培替尼 Ripretinib作用機理：

　　利培替尼是一種酪氨酸激酶抑制劑，可抑制KIT原癌基因受體酪氨酸激酶（KIT）和血小板衍生的生長因子受體A（PDGFRA）激酶，包括野生型，原發性和繼發性突變。 瑞普替尼還可以在體外抑制其他激酶，例如PDGFRB，TIE2，VEGFR2和BRAF。

　　利培替尼 Ripretinib適應癥和用途：

　　QINLOCK是一種激酶抑制劑，適用于治療患有晚期胃腸道間質瘤（GIST）的成年患者，這些患者已接受3種或更多種激酶抑制劑（包括伊馬替尼）的預先治療。

　　利培替尼 Ripretinib劑量和給藥：

　　建議劑量：每天一次口服150mg，有或沒有食物。

　　片劑：50mg。

　　利培替尼 Ripretinib警告和注意事項:

　　1.掌Plan紅斑綜合征：根據嚴重程度，扣留QINLOCK并以相同或減少的劑量恢復。

　　2.新的原發性皮膚惡性腫瘤：啟動QINLOCK時以及治療期間常規進行皮膚病學評估。

　　3.高血壓：高血壓患者請勿啟動QINLOCK并在治療過程中監測血壓。根據嚴重程度，扣留QINLOCK，然后以相同或減少的劑量繼續服用，或永久停藥。

　　4.心臟功能障礙：如臨床表現，在開始QINLOCK之前和治療期間通過超聲心動圖或MUGA掃描評估射血分數。對于3級或4級左心室收縮功能不全，永久停用QINLOCK。

　　5.傷口愈合不良的風險：在擇期手術前至少1周停用QINLOCK。大手術后至傷口充分愈合前至少2周不要服用。尚未解決傷口愈合并發癥后恢復QINLOCK的安全性。

　　6.胚胎-胎兒毒性：可引起胎兒傷害。建議具有生殖風險的雌性胎兒，并采取有效的避孕措施。

　　利培替尼 Ripretinib不良反應：

　　最常見的不良反應（≥20％）為脫發，疲勞，惡心，腹痛，便秘，肌痛，腹瀉，食欲不振，棕發性全身性感覺異常和嘔吐。最常見的3級或4級實驗室異常（≥4％）是脂肪酶增加和磷酸鹽減少。

　　利培替尼 Ripretinib藥物相互作用：

　　1.強CYP3A抑制劑：更頻繁地監測不良反應。

　　2.強CYP3A誘導劑：避免同時使用強CYP3A誘導劑。

　　利培替尼 Ripretinib在特殊人中使用：

　　哺乳期：建議不要母乳喂養。