阿普斯特

　　【簡述】

　　2019年07月，美FDA批準阿普斯特Otezla（apremilast）30mg每日2次（BID），用于成人患者治療與白塞?。˙ehcet's disease，BD）相關的口腔潰瘍。Otezla是一種口服、選擇性磷酸二酯酶4（PDE4）抑制劑。

　　白塞?。˙D）是一種罕見的慢性多系統炎癥性疾病，很難治療?？谇粷兪窃摬∽畛Ｒ姷陌Y狀，發生在幾乎所有（98%以上）白塞病患者身上，反復發作使人虛弱，可對患者的生活質量產生嚴重的負面影響。

　　在美國，Otezla現在被批準用于三種適應癥，包括：

　?。?）適合光療或全身治療的中度至重度斑塊型銀屑病患者；

　?。?）患有活動性銀屑病關節炎的成年患者；

　?。?）患有與白塞病相關口腔潰瘍的成年患者。

　　自2014年FDA首次批準以來，Otezla已在美國為超過25萬例中度至重度斑塊型銀屑病或活動性銀屑病關節炎患者開處方。

 

　　【適應證和用途】

　　Otezla，一種磷酸二酯酶-4（PDE-4）的抑制劑，是適用于為治療有活動性銀屑病關節炎的成年患者。

　　【劑量和給藥方法】

　?。?）為減低胃腸道癥狀，按照以下給藥時間表點滴調整至推薦劑量30mg每天2次。

　　1）第1天：早晨10mg

　　2）第2天：早晨10mg和傍晚10mg

　　3）第3天：早晨10mg和傍晚20mg

　　4）第4天：早晨20mg和傍晚20mg

　　5）第5天：早晨20mg和傍晚30mg

　　6）第6天和其后：30mg每天2次

　?。?）在嚴重腎受損中的劑量：

　　1）推薦劑量是30mg每天1次。

　　2）對初始劑量的點滴調整，利用表1中列出僅是早晨時間表和跳過下午劑量。

　　【劑型和規格】

　　片：10mg，20mg，30mg。

　　【禁忌證】

　　已知對apremilast或制劑中任何賦形劑超敏性。

　　【警告和注意事項】

　?。?）抑郁：忠告患者，其護理人員，和家屬警戒抑郁，自殺想法或其他情緒變化和如果這類變化發生時聯系其衛生保健提供者。有抑郁和/或自殺想法或行為史患者中小心權衡用Otezla治療的風險和獲益。

　?。?）體重減輕：定期監視體重，如發生不能解釋或臨床意義體重減輕，評價體重減輕和考慮終止Otezla。

　?。?）藥物相互作用：不建議食用強細胞色素P450酶誘導劑（如利福平[rifampin]，苯巴比妥[phenobarbital]，卡馬西平[carbamazepine]，苯妥英[phenytoin]）因為可能發生喪失療效。

　　【不良反應】

　　最常見不良反應（≥ 5%）是腹瀉，惡心和頭痛。

　　【特殊人群中使用】

　　嚴重腎受損：曾觀察到增加Otezla全身暴露，建議減低劑量至30mg每天1次。